微納米碳酸鉀催化塞來昔布的綠色合成與優(yōu)化

摘要： 文章介紹了一種高效的非甾體抗炎藥塞來昔布(1)的綠色合成方法。以對甲基苯乙酮(2)和三氟乙酸乙酯(3)為起始原料，采用“一鍋法”，用碳酸鉀(98 nm)代替乙醇鈉發(fā)生Claisen縮合反應(yīng)，然后過濾，濾液不經(jīng)純化直接與對肼基苯磺酰胺鹽酸鹽(5)經(jīng)環(huán)合反應(yīng)，得到目標(biāo)產(chǎn)物1，總收率86.8%，HPLC純度99.65%。其中，堿可通過過濾、煅燒回收，且重復(fù)利用對收率影響較小。該工藝條... （共5頁）